Optimizasyon of Topical Preparations of Retinoic Acid and İn Vitro-İn Vivo Evaluation

Authors : A. Tangül KILINÇ ŞEN

Pages : 9588-0

Doi:10.1501/Eczfak_0000000350

View : 17 | Download : 9

Publication Date : 2000-12-01

Article Type : Research Paper

Abstract :Retinoik Asit'in Topikal Preparatlarının Optimizasyonu ve İn Vitro-İn Vivo Değerlendirilmesi Bu çalışmada pratik olarak suda çözünmeyen, hava ve ışığa karşı hassas bir etkin madde olan retinoik asidin siklodekstrinler ile çözünürlüğünün artırılıp, akne tedavisinde kullanılabilecek yeni bir topik preparatının hazırlanması amaçlanmıştır. Bu amaçla -siklodekstrin, hidroksi propil -siklodekstrin, rastgele metillenmiş siklodekstrin ve -siklodekstrin olmak üzere 4 farklı siklodekstrin kullanılarak retinoik asit ile inkluzyon kompleksleri hazırlanmıştır. Elde edilen komplekslerin çözünürlükleri tayin edilmiştir. Kompleks oluşumu; IR spektrumları, DSC termogramları ve x-ışını toz difraktometresi analizleri ile belirlenmiştir. Çözünürlük, IR, DSC ve x-ışını analiz sonuçlarına göre 1:1 molar oranında, modifiye otoklav yöntemi ile -siklodekstrin kullanılarak hazırlanan inkluzyon kompleksi amaca en uygun bileşik olarak seçilmiştir. Daha sonra bu kompleks ile formülasyon çalışmaları gerçekleştirilmiştir. Krem ve jel tarzında 2 değişik piyasa preparatı ve bizim tarafımızdan hazırlanan 3 farklı hidrojel ile 3 farklı nemlendirici baz formülasyonları üzerinde çalışılmıştır. Hazırlanan formülasyonlardan retinoik asidin salımı modifiye Franz hücresi kullanılarak incelenmiştir. Salım deneylerinde selüloz asetat membran kullanılmıştır. İn vitro salım profillerine göre seçilen hidrojel ve nemlendirici baza ait 2 ayrı preparatın klinik çalışmaları gönüllü akne vulgaris hastaları üzerinde Ankara üniversitesi Dermatoloji Anabilim Dalı'nda gerçekleştirilmiştir. Çalışma sonucunda nemlendirici baz sıvağı içinde retinoik asit- -siklodekstrin kompleksi içeren F5B kodlu formülün piyasa preparatlarına göre çok daha etkin olduğu ve yan etki göstermediği saptanmıştır
Keywords : Retinoik asit, siklodekstrin, inkluzyon kompleks, akne vulgaris, yarıkatı formülasyon, in vitro salım, klinik çalışma