Investigations on Th e Structure-Activity Relationship of 2-Substitutedoxazolo (4,5-b) pyridine Derivatives

Authors : Seçkin ÖZDEN, İsmail YALÇIN

Pages : 0-0

Doi:10.1501/Eczfak_0000000108

View : 13 | Download : 6

Publication Date : 1985-06-01

Article Type : Research Paper

Abstract :Bu çalışmada daha önc e sentezi yapılan 12 adetoksazolo (4,5-b) piridin türevinin (1), biyolojik etkileri saptanmış ve hidrofobik parametrelerle yapı ile etkileri arasında ilişki kurulmaya çalışılmıştır. Türevlerde, biyolojik etki olarak ele alınan antihistaminik etki şiddeti, Magnus tekniğine göre, 0.1 histaminin oluşturduğu kontraksiyonu inhibe eden mola r konsantrasyonların bulunması şeklinde saptanmıştır. 2-n-Hekziloksazolo (4,5-b) piridin türevi en etkili bileşik olarak bulunmuştur (1.3xl(10 - 7 mol/ml si, % 53 inhibisyonu sağlamaktadır). Bütün bileşiklerin dağılma katsayıları, 1-oktanol/su (Tampo n çözelti, pH : 7.8), R M değerleri ise; sabit faz 1-oktanol, hareketli faz aseton /su (Tampo n çözelti, pH : 7.8 ) (30/70) solvan sistemi kullanı- larak saptanmıştır. Bileşiklerin biyolojik etkileri ile dağılma katsayıları ve R değerleri kullanılarak yapı-etki ilişkileri incelendiğinde, biyolojik etki ile kullanılan bu fizikokimyasal parametreler arasında doğrusal bağıntı olduğu bulunmuştur.
Keywords : 2 Sübstitüeoksazolo 4, 5 b piridin, Lo g P, RM, Yapı Etki ilişkileri