DEVELOPMENT OF BESIFLOXACIN HCL LOADED OCULAR IN SITU GELS; IN VITRO CHARACTERIZATION STUDY

Authors : Heybet Kerem POLAT, Sedat ÜNAL

Pages : 39-50

Doi:10.33483/jfpau.1154051

View : 17 | Download : 4

Publication Date : 2023-01-20

Article Type : Research Paper

Abstract :Amaç: Bu çalışmanın amacı, kornea temas süresi artırılmış, ilaç salımı düzenlenmiş, oküler biyoyararlanımı iyileştirilmiş ve hasta uyuncunu artırmak amacıyla jelleşme sıcaklığını değiştirecek farklı poloksomer türevlerinin ve mukoadhezyonu değiştirecek farklı polimerlerin kullanılması ile hazırlanan ısı ile tetiklenip jelleşen ve besifloksasin hidroklorür içeren in situ jel formülasyonları geliştirmektir. Gereç ve Yöntem: İn situ jeller oluşturmak için poloksamer 188 insert ignore into journalissuearticles values(P188); ve poloksamer 407 insert ignore into journalissuearticles values(P407);\`nin farklı farklı konsantrasyonları denenmiş bununla beraber in situ jelin biyo-yapışkanlık özelliklerini artırmak amacıyla formülasyonlara hidroksipropilmetil selüloz insert ignore into journalissuearticles values(HPMC); veya hidroksietil selüloz insert ignore into journalissuearticles values(HEC); gibi muko yapışkanlar ilave edilmiştir. Üretilen formülasyonların in vitro ilaç salımı, sol-jel geçiş sıcaklığı, reolojik davranışları, pH, berraklık ve mukoadezif kuvveti değerlendirilmiştir. Sonuç ve Tartışma: Geliştirilen formülasyonların jelleşme sıcaklıkları 29 ila 35°C arasında olduğu belirlenmiştir. Preparatların viskozitesi ve mukoadezyon kuvveti, artan P407, HPMC ve HEC konsantrasyonları ile artmış. Patlama salımında bir azalma ile sonuçlanmıştır. Bununla beraber 6 saat sonunda bütün formülasyonlarda ilaç salımı bitmiştir. Jelleşme sıcaklığı, viskoziteleri ve mukoadhezyonları uygun olduğu için K1, K2, K3 ve K6 formülasyonları seçilmiş ve bu formülasyonlara besifloksasin HCl yüklenmiştir. Bu dört formülasyonun psödoplastik akış sergilediği tespit edilmiştir. Artan polimer konsantrasyonlarında formülasyonların patlama salımında bir azalma ile sonuçlanmıştır. Bununla beraber 6 saat sonunda bütün formülasyonlarda ilaç salımı bitmiştir. Sonuçlar, besifloksasin HCl uygulaması için P407 ve P188 içeren in situ jellerin umut vadettiğini göstermektedir.
Keywords : Besifloksasin HCl, in situ, jel, oküler, poloksamer