DESIGN AND SYNTHESIS OF SOME ARYLHYDRAZONE DERIVATIVES AS POTENTIAL FAAH INHIBITORS

Authors : Zehra Tuğçe GÜR MAZ, Sümeyye TURANLI, H. Burak CALISKAN

Pages : 111-119

Doi:10.33483/jfpau.1181948

View : 11 | Download : 4

Publication Date : 2023-01-20

Article Type : Research Paper

Abstract :Amaç: FAAH enziminin inhibisyonu amacıyla bir seri arilhidrazon türevi bileşiğin tasarımı, sentezi ve enzim aktif bölgesinde olası etkileşimlerinin incelenmesidir. Gereç ve Yöntem: Nikotinik hidrazit veya benzohidrazidin uygun aldehit türevleri ile reaksiyonu sonucu arilhidrazon türevleri elde edilmiş, elde edilen ham ürünler etanolden rekristalize edilmiştir. Bileşiklerin yapısı spektroskopik yöntemler ile aydınlatıldıktan sonra hFAAH enzimine karşı aktiviteleri taranmıştır. Elde edilen sonuçlar moleküler modelleme çalışmaları ile desteklenmiştir. Sonuç ve Tartışma: Bu çalışmada, bir seri yedi arilhidrazon türevi hFAAH\`a karşı taranmıştır. 4-fenoksifenil içeren türev olan Bileşik 5\`in 10 uM\`de hFAAH\`ı % 40 oranında inhibe ettiği bulunmuş olup; ileri çalışmalarda potansiyel hFAAH inhibitörü olarak kullanılabilecek yeni bir arilhidrazon türevine ulaşılmıştır.
Keywords : Arilhidrazonlar, FAAH, heterosiklikler, inflamasyon