Asetilkolinesteraz inhibitörü olarak tiyazolil-hidrazon türevleri üzerine çalışma

Authors : Yusuf Özkay, Leyla Yurttaş, Usama Abu Mohsen, Belgin Sever, Weiam Hussein, Ömer Öztürk, Begüm Nurpelin Sağlık, Ulviye Acar, Özge Nurhan Erdoğan, Ayşen Pekbağ, Zafer Asım Kaplancıklı

Pages : 38-42

Doi:10.5455/musbed.20140101090010

View : 14 | Download : 10

Publication Date : 2014-04-25

Article Type : Research Paper

Abstract :Amaç:  Bu çalışmada, tiyazolün bazı hidrazon türevlerinin sentezlerinin ve antikolinesteraz aktivitelerinin araştırılması amaçlandı.  Yöntem:  Pirol-2-karboksaldehidler tiyosemikarbazit ile etanol içinde direkt olarak reaksiyona tabi tutuldu ve oluşan tiyosemikarbazon, ?-bromoasetofenon türevleri ile insert ignore into journalissuearticles values(Hantzsch reaction); kondanse edilerek, 1-sübstitüe pirol-2-karboksaldehid insert ignore into journalissuearticles values(4-insert ignore into journalissuearticles values(4-sübstitüe fenil);-1,3-tiyazol-2-il);hidrazon türevlerini verdi. Bileşiklerin kimyasal yapıları, IR, 1H-NMR ve FAB+-MS spektral verileri ve elementel analiz verileri ile aydınlatıldı. Modifiye edilmiş Ellman spektrofotometrik metodu kullanılarak, elde edilen tüm bileşiklerin asetilkolinesteraz insert ignore into journalissuearticles values(AChE); inhibisyonları incelendi. Bulgular:  Bileşik 1, AChE üzerinde %64.10 insert ignore into journalissuearticles values(1 mM); and 33.00 insert ignore into journalissuearticles values(0.1 mM); inhibisyon oranları ve IC50=0.59 mM değeri ile en aktif antikolinesteraz molekül olarak belirlenmiştir. Sonuçlar:  Fenil halkası üzerinde para konumundan ve pirol halkasının 1. konumundan sübstitüsyonlar antikolinesteraz etkiyi negatif yönde etkilemiştir. Anahtar Kelimeler :  Tiyazol, hidrazon, pirol, antikolinesteraz aktivite
Keywords : Tiyazol, hidrazon, pirol, antikolinesteraz aktivite