Laktoperoksidaz Enziminin Sülfamat Türevleri Bileşikleri Üzerine İnhibisyon Profili

Authors : Hande USANMAZ, Ufuk ATMACA

Pages : 746-750

Doi:10.31590/ejosat.767395

View : 14 | Download : 6

Publication Date : 2020-12-31

Article Type : Research Paper

Abstract :Sülfamat iskeleti içeren birçok doğal ürün ve ilaç etken maddelerinde bulunmaktadırlar. Son zamanlarda, sülfamatlar bileşiklerinin bulundurdukları fonksiyonel gruplarından dolayı malzeme bilimcisi ve farmakolog tarafından daha fazla ilgi görmektedirler. Peroksidazlar (POD), metabolik fonksiyonlarından dolayı gıda ve ilaç endüstrisinde enzimatik reaksiyonlarda ve klinik teşhislerde önemli kullanım alanında yer alırlar. Laktoperoksidaz (LPO, EC 1.11.1.7 ) peroksidaz ailesinin bir üyesidir. Bu enzim sütte, tükürükte ve gözyaşında bulunan bir oksidoredüktaz olup, patojen mikroorganizmalara karşı yeni doğanların bağırsak sistemlerini ve meme bezlerini korumada önemli bir role sahiptir. Memeli sütlerinden edilen LPO enzimi, bakterilerin büyümesinin baskılanmasında ve bakteri inhibisyonunun desteklenmesinde oldukça önemlidir. Sığır LPO’sunun bakteriyal büyümeyi inhibe etmesi, H2O2 ve tiyosiyanat içeren peroksidaz sistemine atfedilir. Bu sistemin antimikrobiyal etkisi sütte doğal olarak oluşur. LPO enzimi üzerine yapılan antibakteriyal çalışmalarda LPO-tiyosiyanat ve peroksit sisteminin patajonik bakterilerde önemli derecede inhibisyona sebep olduğu tespit edilmiştir. LPO’nun birçok uygulama alanı vardır. Peroksidazlar hem gıdalarda hem de farmakolojik uygulamalarda koruyucu olarak kullanılabilmekte ve süt işleme tesislerinde nakil esnasında sütün muhafazası amacıyla süt endüstrisinde kullanılmaktadır. Bu çalışmanın amacı, LPO enzimi üzerine Metil benzoilsülfamat, Metil (2-bromobenzoil)sülfamat, Metil (3-fenilpropanoil)sülfamat, Metil (1-naphthoil)sülfamat, Metil (2-metilbenzoil)sülfamat, Metil (2-iyodobenzoil)sülfamat, Metil (2-fenilbutanoil)sülfamat, Metil (4-isopropilbenzoil)sülfamat, Metil (4-metoksibenzoil)sülfamat ve Metil (isoquinoline-1-karbonil)sülfamat bileşilklerinin in vitro etkilerini belirlemektir. Bu sülfamat türevi bileşiklerinin LPO enzimi üzerindeki inhibisyon etkisini belirlemek için, enzim aktiviteleri ölçülerek her bir inhibitör için Lineweaver-Burk grafikleri çizildi; Ki sabiti ve inhibisyon tipleri bu çizilen grafiklerden hesaplandı. Ki değerleri sırasıyla Metil benzoilsülfamat 0,70 μM, Metil (2-bromobenzoil)sülfamat 0,025 μM, Metil (3-fenilpropanoil)sülfamat 0,018 μM, Metil (1-naphthoil)sülfamat 0,047 μM, Metil (2-metilbenzoil)sülfamat 0,043 μM, Metil (2-iyodobenzoil)sülfamat 0,19 μM, Metil (2-fenilbutanoil)sülfamat 0,39 μM, Metil (4-isopropilbenzoil)sülfamat 0,42 μM, Metil (4-metoksibenzoil)sülfamat 0,078 μM, Metil (isoquinoline-1-karbonil)sülfamat 0,075 μM olarak belirlendi. Metil (4-isopropilbenzoil)sülfamat bileşiği yarışmasız inhibisyon ve diğer maddeler yarışmalı inhibisyon gösterdiği kaydedildi. Metil (2-metilbenzoil)sülfamat bileşiği ise en etkili inhibitör özelliğini yarışmalı inhibisyon tipi LPO enzimi üzerine 0.018 ± 0.024 μM Ki değeri ile göstermiştir.
Keywords : Enzim inhibisyonu, laktoperoksidaz, memeli sütleri, sülfamat