Synthesis, In Vitro Anticholinesterase and Antimicrobial Evaluation of New 1,3,4-Thiadiazole-Piperazine Derivatives

Authors : Ulviye ACAR ÇEVİK, Begüm Nurpelin SAĞLIK

Pages : 424-432

Doi:10.35193/bseufbd.601344

View : 18 | Download : 6

Publication Date : 2019-12-26

Article Type : Research Paper

Abstract :Bu çalışmada 2-((5-substitüe-1,3,4-tiyadiazl-2-il)amino)-2-oksoetil-4- substituepiperazin-1-karboditiyat yapısında 8 yeni bileşiğin sentezi yapılarak, antimikrobiyal ve antikolinesteraz aktiviteleri incelenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları 1 H-NMR, 13 C-NMR ve kütle spektrumları kullanılarak kanıtlanmıştır. Aktivite sonuçları incelendiğinde, çoğu bileşiğin S. aureus (ATCC 25923), E. fecalis (ATCC 29212), E. fecalis (ATCC 51922), L. monocytogenes (ATCC 1911), K. pneumoniae (ATCC 700603), P. aeruginosa (ATCC 27853), E.coli (ATCC 35218), E. coli (ATCC 25923), C. albicans (ATCC 90028), C. glabrata (ATCC 90030), C. krusei (ATCC  6258), C. parapsilopsis (ATCC 22019) karşı standart bileşikler olan kloramfenikol ve ketakonazol kadar etkili olmadıkları görülmüştür. Bileşiklerin antibakteriyel aktiviteleri incelendiğinde 3c, 3d, 3g ve 3h kodlu bileşiklerin diğer bileşiklere göre daha yüksek aktiviteye sahip olduğu görülmüştür. Piperazinin para konumunda bulunan karbon zincirinin aktiviteyi arttırdığı (3c, 3d, 3g, 3h), ancak para konumuna benzil grubunun eklenmesinin (3a, 3b, 3e, 3f) aktiviteyi etkilemediği belirlenmiştir. Ayrıca, sentezlenen bileşiklerin asetilkolinesteraz aktivitesi incelenmiş ancak bileşiklerden hiçbiri standart ilaç Donepezil kadar AChE inhibe edici aktivite göstermemiştir.
Keywords : Thiadiazole, Antimicrobial, Anticholinesterase, Piperazine