Benzimidazol-Oksadiazol Türevlerinin Sentezi ve Candida Türleri Üzerindeki Etkileri

Authors : Ulviye ACAR ÇEVİK, Derya OSMANİYE, Begüm Nurpelin SAĞLIK

Pages : 57-65

Doi:10.28979/comufbed.602825

View : 18 | Download : 10

Publication Date : 2020-05-22

Article Type : Research Paper

Abstract :Günümüzde mantar enfeksiyonların tedavisinde kullanılan birçok ilaç bulunmasına rağmen, fungusların antifungal etkili ilaçlara kısa sürede rezistans kazanması, istenmeyen yan etkiler, toksik etkiler ve enfeksiyon-lara karşı ideal özelliklere sahip kemoterapötik bileşiklerin henüz geliştirilememiş olması nedeniyle bu alan-daki çalışmalar halen devam etmektedir. Heterosiklik kimyada benzersiz bir yere sahip olan benzimidazol son yıllarda kimya ve farmakolojide çok yönlü özelliklerinden dolayı büyük ilgi görmüşlerdir. Benzimidazol bileşikleri birçok alanda önemli rol oynamakta olup aynı zamanda birçok ilacın yapısında bulunmaktadır. Bu grubu içeren ilaçlar antifungal, antimikrobiyal, antiinflamatuar, antikanser, antiviral, antidiyabetik vb. gibi birçok durumda terapötik bir etkiye sahiptir. Bu özellikleri nedeniyle, benzimidazol içeren ilaçların tüm klinik, farmakokinetik ve kimyasal çalışmaları, ilaç araştırmaları ve keşiflerinde son derece önem teşkil etmektedir. Bu çalışmada yeni benzimidazol-oksadiazol türevleri sentezlenmiş, spektroskopik analizler ile yapıları doğru-lanmış, dört farklı Candida türü (Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei ve Candida parapsi-lopsis) üzerinde etkileri araştırılmıştır. Sentezlenen türevlerin yapıları 1H-NMR, Kütle spektroskopik verileri ile aydınlatılmıştır. Gerçekleştirilen in vitro antifungal aktivite sonuçlarına göre, 5-klorobenzimidazol yapı iskeletine sahip olan 4c ve 4d bileşiklerinin, C. glabrata’ya karşı 12.5 µg/ml MİK50 değeri ile referans ilaç ketakonazol ile kıyaslandığında (MİK50: 12.5 µg/ml) seri içerisinde en umut verici bileşikler olduğu bulun-muştur.
Keywords : Benzimidazol, Antifungal aktivite, oksadiazol, Candida, Antifungal aktivite