Monoaminoksidaz İnhibitörü Olarak Propargil Yan Zinciri Taşıyan Yeni Şalkon Türevlerinin Sentezi, Karakterizasyonu ve Moleküler Modelleme Çalışmaları

Authors : Derya OSMANİYE, Begüm Nurpelin SAGLİK

Pages : 268-274

Doi:10.35414/akufemubid.946219

View : 19 | Download : 7

Publication Date : 2022-04-30

Article Type : Research Paper

Abstract :Monoamin oksidazlar (MAO), endojen ve ekzojen aminlerin oksidatif deaminasyonundan sorumlu enzim ailesidir. MAO-A ve MAO-B olarak isimlendirilen iki izoformdan oluşan MAO enzimi nörotransmiterlerin metabolizmasındaki rollerinden dolayı nöropsikiyatrik ve nörodejeneratif bozuklukların tedavisi için ilaçların geliştirilmesinde önemli hedeflerdir. Özellikle MAO-B inhibitörlerinin Parkinson hastalığı (PH) ve Alzheimer hastalığı (AH) gibi en sık görülen nörodejeneratif hastalıkların tedavisinde sıklıkla tercih edildiği bilinmektedir. Bu amaçla, bu çalışma kapsamında yeni propargil-şalkon türevleri sentezlenmiş ve yapı tayinleri 1H-NMR, 13C-NMR ve yüksek çözünürlüklü kütle spektroskopisi (HRMS) metotları kullanılarak aydınlatılmıştır. İn vitro aktivite testleri sonucunda elde edilen veriler 2c kodlu bileşiğin MAO-B inhibitörü olarak umut vaat edici olduğunu ortaya koymuştur. Gerçekleştirilen moleküler modelleme çalışmaları ile bileşik 2c’nin hMAO-B enzim aktif bölgesindeki bağlanma ve etkileşim noktaları belirlenmiştir.
Keywords : Monoaminoksidaz, Şalkon, Propargil, İn vitro enzim inhibisyonu, Moleküler docking