Piperonal Artığı Taşıyan Şalkonların Dizaynı, Sentezi ve Biyolojik Aktiviteleri

Authors : Mehtap TUĞRAK, Halise İnci GÜL, Barış ANIL, Hülya AKINCIOĞLU

Pages : 620-630

Doi:10.18185/erzifbed.698849

View : 16 | Download : 8

Publication Date : 2020-08-31

Article Type : Research Paper

Abstract :Heterosiklik bileşikler, farmakolojik olarak aktif bileşikler arasında özel bir öneme sahiptir. Bu çalışmada, bazı piperonal bazlı şalkonlar (PC1-PC10), 3,4-metilendioksibenzaldehid ve birkaç asetofenon arasında Claisen-Schmidt Kondenzasyonu ile sentezlendi. Bileşiklerin inhibitör etkileri, insan karbonik anhidraz I, II enzimlerine (hCA I ve hCA II) ve asetilkolinesteraz (AChE) enzimine karşı araştırıldı. Şalkon türevlerinin, hCA I için 5.11-109.70 μM, hCA II için 17.05-162.59 μM ve AChE için 18.52-98.69 μM aralığında IC50 değerlerine sahip olduğu görüldü. Tüm bileşikler referans bileşiklerden daha düşük inhibisyon potansiyeli gösterdi. Fakat PC3 (metoksi) hCA I ve hCA II karşı, PC5 (flor) AChE'ye karşı söz konusu yeni daha güçlü bileşikler geliştirmek için serinin aday bileşikleri olarak belirlendi.
Keywords : Alzheimer disease, chalcone, carbonic anhydrase, piperonal, acetylcholinesterase