Antiinflamatuvar Tedavide Yeni Bir Yaklaşım: Siklooksijenaz ve 5-Lipooksijenazın Dual İnhibitörleri

Authors : Umut Salgın GÖKŞEN, Nesrin Gökhan KELEKÇİ

Pages : 81-117

View : 22 | Download : 9

Publication Date : 2010-01-01

Article Type : Research Paper

Abstract :Dual Siklooksijenaz-2/5-Lipooksijenaz COX-2/5-LOX inhibitörleri, araşidonik asitin iki major yolağı olan COX-2 ve 5-LOX yolaklarını inhibe eder. Bu iki yolağın blokajı ile inflamasyona neden olan prostanoit ve lökotrienlerin biyosentezi inhibe edilir. Klasik NSAİ ilaçların neden olduğu gastrointestinal Gİ sistemdeki yan etkiler bu bileşiklerde ya bulunmamakta ya da minimuma indirilmiştir. Yapılan çalışmalar sonucu COX ve 5-LOX enzimlerini aynı anda inhibe edebilecek çeşitli yapısal özelliklere sahip dual inhibitörler tasarlanmış ve bazıları preklinik klinik öncesi ya da klinik çalışmalara alınmıştır. Bunlar hem LT hem de prostanoitlerin biyosentezini inhibe ederek kuvvetli antiinflamatuvar etki göstermişlerdir. COX ve 5-LOX inhibitörlerinin kombinasyonu hem iki sınıf ilacın tek başına kullanılışlarından daha etkili olacak, aynı zamanda her iki enzimin tek bir ilaçla inhibisyonu ile güçlü dozlamadan ve ilaç etkileşimlerinden kaçınılmış olunacaktır. Bu nedenle dual COX-2/5-LOX inhibitörleri, inflamatuvar hastalıkların tedavisinde klasik NSAİ ilaçlara ve selektif COX-2 inhibitörlerine önemli bir alternatif sağlar.
Keywords : NSAİ, COX, 5 LOX, COX 5 LOX΄un dual inhibitörleri